伊立替康脂質(zhì)體Onivyde?,由臺灣智擎公司研制，是完全由華人成功開發(fā)的脂質(zhì)體產(chǎn)品。該產(chǎn)品后被美國Merrimack Pharmaceuticals Inc.收購。FDA授予其優(yōu)先審批及孤兒藥資格并于2015年批準其上市，臨床上與氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)用以治療轉(zhuǎn)移性胰腺癌。

      由于伊立替康的化學結(jié)構(gòu)會跟據(jù)環(huán)境pH情況在內(nèi)酯型和開環(huán)型的羧酸鹽形態(tài)間相互轉(zhuǎn)變，兩種形式呈動態(tài)平衡。其在酸性條件下為內(nèi)酯形式，而在生理條件下（pH 7.4）會轉(zhuǎn)變?yōu)轸人猁}形式。但內(nèi)酯環(huán)卻是伊立替康發(fā)揮kang腫瘤活性的必需結(jié)構(gòu)，因此開發(fā)其脂質(zhì)體制劑需找尋合適的方法來穩(wěn)定其結(jié)構(gòu)中的活性部位--內(nèi)酯環(huán)。Onivyde? 運用了改進的梯度法進行載藥，使用蔗糖八硫酸鹽使得伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩(wěn)定包載。其處方磷脂組成摩爾比為：DSPC：CHOL：DSPE-mPEG2000 = 3：2：0.015，藥物包封率可達90%以上。最終產(chǎn)品粒徑在110nm左右，藥脂比高達八百多克伊立替康每摩爾磷脂。

       Onivyde? 處方所用的DSPC、DSPE以及長循環(huán)DSPE-mPEG2000我司均有售，并已處于關(guān)聯(lián)審評進程中，可供應國內(nèi)所有制藥企業(yè)使用。這三個產(chǎn)品都由日本精化柱式會社生產(chǎn)，產(chǎn)量穩(wěn)定品質(zhì)高，已在全球多個上市脂質(zhì)體中獲得使用。歡迎大家垂詢訂購！400-6262-623。