Ambisome? 是由美國NeXstar公司研制的全球首ge上市脂質(zhì)體制劑,而后被Gilead公司并購。其zui先于1990年在歐洲上市,而后于1997年在美上市。產(chǎn)品為凍干制劑,用于治療嚴(yán)重的深度真菌感染,如黑熱病、酵母病、球孢子菌病等;也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系統(tǒng)感染的治療。
Ambisome?利用負(fù)電荷磷脂DSPG與兩性霉素B結(jié)構(gòu)中帶正電荷的海藻糖胺相結(jié)合將藥物穩(wěn)定包載,因此API兩性霉素B存在于磷脂雙分子膜上。處方中的膽固醇與藥物分子產(chǎn)生疏水作用。具體處方為HSPC:CHOL:DSPG:AmB = 2:1:0.8:0.4(摩爾比),產(chǎn)品粒徑在100nm左右。
作為全球第一款上市的脂質(zhì)體制劑,兩性霉素B脂質(zhì)體在制劑領(lǐng)域可以說是具有里程碑式意義的。雖然它上市早,但在國外的市場一直很好。在經(jīng)受了臨床與市場的長期考驗后,其2009年(上市19年)的全球總銷售額仍有4.2億美元,可見該產(chǎn)品的質(zhì)量與療效十分好。
Ambisome? 是由美國NeXstar公司研制的全球首ge上市脂質(zhì)體制劑,而后被Gilead公司并購。其zui先于1990年在歐洲上市,而后于1997年在美上市。產(chǎn)品為凍干制劑,用于治療嚴(yán)重的深度真菌感染,如黑熱病、酵母病、球孢子菌病等;也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系統(tǒng)感染的治療。
Ambisome?利用負(fù)電荷磷脂DSPG與兩性霉素B結(jié)構(gòu)中帶正電荷的海藻糖胺相結(jié)合將藥物穩(wěn)定包載,因此API兩性霉素B存在于磷脂雙分子膜上。處方中的膽固醇與藥物分子產(chǎn)生疏水作用。具體處方為HSPC:CHOL:DSPG:AmB = 2:1:0.8:0.4(摩爾比),產(chǎn)品粒徑在100nm左右。
作為全球第一款上市的脂質(zhì)體制劑,兩性霉素B脂質(zhì)體在制劑領(lǐng)域可以說是具有里程碑式意義的。雖然它上市早,但在國外的市場一直很好。在經(jīng)受了臨床與市場的長期考驗后,其2009年(上市19年)的全球總銷售額仍有4.2億美元,可見該產(chǎn)品的質(zhì)量與療效十分好。