艾偉拓已通過ISO9001:2015質(zhì)量體系認(rèn)證
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本期圍繞PC合成磷脂二肉豆蔻酰基卵磷脂DMPC,這款磷脂常用于脂質(zhì)體的制備,那么AVT小編給大家講一講DMPC應(yīng)用于哪些脂質(zhì)體呢?
DMPC這款合成磷脂,中文產(chǎn)品名二肉豆蔻酰基卵磷脂,化學(xué)名稱1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿,CAS號(hào)18194-24-6,AVT給大家提供的DMPC產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)在于:AVT的DMPC產(chǎn)品是有登記號(hào)的,DMPC登記號(hào)9005,作為一款試劑級(jí)別產(chǎn)品,分子式是C36H72NO8P,分子量在677.96,外觀為白色粉末或固體。作為一款合成磷脂,DMPC同樣需要在-20℃以下的環(huán)境中遮光密閉保存。
合成磷脂DMPC二肉豆蔻?;蚜字瑧?yīng)用之維替泊芬Visudyne?
Visudyne?(維替泊芬脂質(zhì)體)是由瑞士諾華公司(Novartis AG)研制的一款光動(dòng)力療法脂質(zhì)體藥物,是維替泊芬的脂質(zhì)體制劑,主要成分維替泊芬是光敏劑,在有氧條件下,通過一定波長(zhǎng)的光激活,可產(chǎn)生活性氧自由基,損傷局部新生血管內(nèi)皮細(xì)胞,引起血管閉合。臨床用于治療具有脈絡(luò)膜新生血管癥狀(CNV)的濕型年齡相關(guān)黃斑變性(AMD)。是目前FDA唯yi批準(zhǔn)的用于治療濕型AMD的藥物,在全球70多個(gè)國(guó)jia銷售。2004年開始在我國(guó)銷售,商品名“維速達(dá)爾”。
Visudyne?經(jīng)靜脈注射進(jìn)入血液后,維替泊芬與脂蛋白結(jié)合,進(jìn)而聚集于黃斑中央處的新生血管,半衰期5~6小時(shí)。其在制劑時(shí)采用了日本精化株式會(huì)社的“Presome”技術(shù),該技術(shù)可簡(jiǎn)化脂質(zhì)體生產(chǎn)工藝,并具有良好的重復(fù)性、穩(wěn)定性。
維替泊芬(吸收波長(zhǎng)692nm)作為Visudyne? 的API同時(shí)也是光敏劑,通過低強(qiáng)度、波長(zhǎng)為689±3nm的非致熱紅光源照射病變部位,在有氧環(huán)境下發(fā)生光化學(xué)反應(yīng)形成單氧以產(chǎn)生局部細(xì)胞毒作用,并產(chǎn)生活性氧自由基,損傷局部新生血管內(nèi)皮細(xì)胞,幫助血管閉合。這樣的作用原理使得Visudyne? 的光動(dòng)力治療具有低毒性、高選擇的優(yōu)點(diǎn)。
處方中磷脂組成為DMPC和EPG,維替泊芬與磷脂用量的摩爾比為1:8,最終產(chǎn)品粒徑在150nm~300nm左右。因維替泊芬的親脂性其包封率可接近百分之百。
合成磷脂DMPC二肉豆蔻?;蚜字瑧?yīng)用之兩性霉素B(AmB)
兩性霉素B(AmB)是某些致命性全身真菌感染唯yi有效的治療藥物,然而其毒性也很大,因此,臨床應(yīng)用時(shí)必須從拯救生命的效益和可能發(fā)生的不良反應(yīng)危險(xiǎn)性權(quán)衡考慮,這在很大程度上限制了該藥物的應(yīng)用。脂質(zhì)體可改變AmB的體內(nèi)分布,從而極大的減輕腎毒性及其他副反應(yīng)的發(fā)生,是相對(duì)安全的AmB制劑。現(xiàn)在已上市的AmB脂質(zhì)體主要有AmBisome、Abelcet、Amphotec。
Abelcet實(shí)際為AmB的磷脂復(fù)合物混懸注射液,無菌、無熱原,黃色,外觀不透明,pH值為5-7。含AmB100mg/20ml/瓶。Elan產(chǎn)品,1995年在歐美上市。該復(fù)合物電鏡顯示為帶狀結(jié)構(gòu)。Abelcet由兩性霉素B與兩種磷脂以1:1的藥脂摩爾比復(fù)合而成。兩種磷脂DMPC和DMPG的摩爾比為7:3,每支20ml,每ml含5.0mg兩性霉素B,3.4mgDMPC,1.5mgDMPG,9.0mg氯化鈉。目前尚未有仿制產(chǎn)品上市。
對(duì)合成磷脂二肉豆蔻酰基卵磷脂DMPC在脂質(zhì)體中的應(yīng)用先介紹到這里,更多資訊,敬請(qǐng)關(guān)注艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司!
注:本文部分圖片來源百度
復(fù)制成功
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