磷脂酰甘油（PG類(lèi)磷脂），不論是在已上市脂質(zhì)體產(chǎn)品還是臨床在研脂質(zhì)體項(xiàng)目處方中都是常見(jiàn)面孔，其中DPPG、DSPG也是我們AVT的暢銷(xiāo)明星產(chǎn)品。用的人多了自然遇到的問(wèn)題也多，例如小編就經(jīng)常收到私信詢(xún)問(wèn)如何溶解PG類(lèi)磷脂。那么這一類(lèi)磷脂有什么特殊性質(zhì)，在使用過(guò)程中有哪些小技巧呢？本期我們將對(duì)一些常見(jiàn)問(wèn)題進(jìn)行解答并總結(jié)。

 PG類(lèi)磷脂因極性磷酸基團(tuán)帶負(fù)電，整體分子也呈電負(fù)性。根據(jù)脂肪酸鏈的不同，我們常見(jiàn)的如DPPG（二棕櫚酰）、DMPG（二肉豆蔻酰）等相變溫度差別較大，使得各自的應(yīng)用情況也不盡相同，需要我們根據(jù)產(chǎn)品需求篩選。

 對(duì)于最常問(wèn)的“如何完全溶解”問(wèn)題，小編的回答是“確實(shí)存在小技巧”：在使用的甲醇或乙醇等有機(jī)溶劑中略加一點(diǎn)水，大概占溶劑總體積的0.1%~1%（具體添加量以實(shí)驗(yàn)為準(zhǔn)），然后配以高溫（相變溫度左右）水浴超聲即可溶解完全。如果使用薄膜法制備，極少量的水能夠跟著有機(jī)溶劑一起旋蒸除去。

 PG類(lèi)磷脂在脂質(zhì)體領(lǐng)域應(yīng)用已十分廣fan，主要原因有二：一是粒子表面帶負(fù)電荷可防止粒子間聚集使制劑更加穩(wěn)定，二是帶負(fù)電荷的粒子更易實(shí)現(xiàn)跨膜遞送。大量研究表明，帶負(fù)電荷的脂質(zhì)體粒子能夠?qū)⒖拱┧幬锟缂?xì)胞膜甚至跨核膜遞送至癌細(xì)胞內(nèi)部，從而更有效的殺死癌細(xì)胞。這對(duì)腫瘤治療十分關(guān)鍵。而在兩性霉素B和布比卡因脂質(zhì)體等產(chǎn)品中使用PG磷脂則是為了使磷脂膜不發(fā)生融合、粒子不聚集、更加穩(wěn)定。這對(duì)布比卡因脂質(zhì)體EXPAREL尤為重要：DPPG除構(gòu)成磷脂雙分子層結(jié)構(gòu)的作用外，還能夠使單個(gè)脂質(zhì)體小囊泡表面帶負(fù)電荷而不易發(fā)生聚集和膜融合，更好的維持住“蜂窩狀”多囊結(jié)構(gòu)以及粒徑的穩(wěn)定分布，以此才能夠做到72小時(shí)內(nèi)持續(xù)釋放藥物。

 除此之外，包裹帶正電荷基團(tuán)的藥物如兩性霉素B等，PG類(lèi)磷脂也是不錯(cuò)的選擇哦。小伙伴們?cè)趯?shí)驗(yàn)中如有類(lèi)似需求不妨考慮下我們PG類(lèi)磷脂呀。

 AVT同時(shí)擁有EXPAREL開(kāi)發(fā)所需4種脂質(zhì)并登記