前列地爾是當(dāng)今國(guó)際上公認(rèn)的新一代廣譜內(nèi)源性藥物,臨床用于多種疾病的治療或輔助用藥,我國(guó)每年的前列地爾制劑銷售額達(dá)20億。蛋黃卵磷脂PC-98T可使前列地爾穩(wěn)定的包裹在脂微球的磷脂膜上,減少游離藥物,從而使熱壓滅菌過(guò)程對(duì)藥物的破壞降低。
前列地爾也叫前列腺素 E1,水溶性差,不耐熱,對(duì)血管有強(qiáng)烈刺激性。前列地爾脂肪乳可以克服粉針劑藥物利用度低,副作用大的缺陷。然而,由于前列地爾特殊的理化性質(zhì),普通的脂肪乳載藥量低,熱壓滅菌過(guò)程中藥物會(huì)轉(zhuǎn)化為前列腺素 A。PC-98T 是日本丘比株式會(huì)社專為前列地爾而研制出的一款乳化劑,是磷脂酰膽堿含量不少于98%的純白色粉末狀高純度蛋黃卵磷脂,也是我國(guó)有注冊(cè)批文的純度zui高的蛋黃卵磷脂。PC-98T可使前列地爾穩(wěn)定的包裹在脂微球的磷脂膜上,減少游離藥物,從而使熱壓滅菌過(guò)程對(duì)藥物的破壞降低。1988 年上市的世界首ge前列地爾脂微球“Liple”,也是 “凱時(shí)”的原研制劑, 即是以 PC-98T為乳化劑。目前我國(guó)市場(chǎng)上的前列地爾注射液(前列地爾脂微球)所使用的蛋黃卵磷脂絕大多數(shù)為 PC-98T。
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